Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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Adrenergic Receptor Isoform Comparison

By Effects:	拮抗剂 (380)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-103200

SR59230A hydrochloride	Antagonist	99.87%
SR59230A hydrochloride 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-B0352

Mirtazapine 米氮平	Antagonist	99.94%
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT₂、5-HT₃，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pK_i 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

HY-B0362A

Phentolamine mesylate 甲磺酸酚妥拉明	Antagonist	99.87%
Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的，非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

HY-B0098A

Doxazosin mesylate 甲磺酸多沙唑嗪	Antagonist	98.34%
Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

HY-10122

Silodosin 西洛多辛	Antagonist	99.85%
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (K_i=0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，K_i 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。

HY-17497A

Acebutolol hydrochloride 盐酸醋丁洛尔	Antagonist	99.63%
Acebutolol hydrochloride 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂，用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。

HY-75502

Rotigotine 罗替戈汀	Antagonist	99.99%
Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor)，其 K_i 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病（PD）研究。

HY-12717

Phentolamine 酚妥拉明	Antagonist	99.94%
Phentolamine 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1 肾上腺素和 α2 肾上腺素受体拮抗剂。Phentolamine 可用于研究勃起功能障碍。

HY-105124

Bufuralol 丁呋洛尔	Antagonist	99.17%
Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-B1396

Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮	Antagonist	99.87%
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (K_i=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC₅₀ 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

HY-14543

Sertindole 舍吲哚	Antagonist	99.92%
Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT_2A、5-HT_2C、dopamine D₂、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

HY-B0371F

Terazosin hydrochloride 盐酸特拉唑嗪	Antagonist	99.72%
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-B0371A

Terazosin hydrochloride dihydrate 盐酸特拉唑嗪(二水合物)	Antagonist	99.93%
Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-12707

Piribedil 吡贝地尔; 双哌嘧啶	Antagonist	99.33%
Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC₅₀: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。

HY-B0431A

Phenoxybenzamine hydrochloride 盐酸酚苄明	Antagonist	≥98.0%
Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体（α-adrenoceptor）拮抗剂，常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。

HY-A0007

Rotigotine Hydrochloride 罗替戈汀盐酸盐	Antagonist	99.65%
Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-B0437

Sotalol hydrochloride 盐酸索他洛尔	Antagonist	99.91%
Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β受体和钾KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用。

HY-B0391

Naftopidil 萘哌地尔	Antagonist	98.47%
Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α_1a、α_1b 和 α_1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 K_i 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。

HY-12380

Atipamezole hydrochloride 阿替美唑盐酸盐	Antagonist	99.97%
Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂, K_i 值为 1.6 nM。

HY-13575

Blonanserin 布南色林	Antagonist	99.62%
Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT_2A (K_i= 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (K_i = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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